[Bản Mỹ] Gel Differin 0.1% Galderma điều trị mụn trứng cá (15g)

Differin Cream được dùng để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dược lực học

Adapalen là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có tính kháng viêm in vivo và in vitro. Adapalen bền vững với oxy, ánh sáng và không có phản ứng về mặt hoá học. Cơ chế hoạt động của adapalen, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu củanhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.

Adapalen khi dùng trên da có tác dụng tiêu nhân mụn ở mô hình chuột nhắt rhino và cũng như tác dụng trên những bất thường của quá trình sừng hoá và biệt hoá của biểu bì, cả 2 quá trình này đều có mặt trong sinh bệnh hoá của mụn trứng cá thông thường. Phương thức tác động của adapalen được xem là bình thường hoá tiến trình biệt hoá của các tế bào nang biểu mô và do đó làm giảm sự hình thành vi nhân mụn trứng cá. Adapalen có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo.

Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hoá ứng động và hoá tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hoá bằng cách lipoxid hoá acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalen tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalen dùng trên da có hiệu quả trong việc giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).

Dược động học

Hấp thu

Thuốc được hấp thu qua da kém. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalen trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15ng/ml.

Phân bố

Sau khi xử lý [­14 C] – adapalen ở chuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lá lách, thượng thận và buồng trứng.

Chuyển hóa

Chuyển hoá thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu qua con đường O-demethyl hoá, hydroxyl hoá và liên hợp.

Thải trừ

Thuốc đào thải chủ yếu qua đường mật.